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润众 恩替卡韦分散片 0.5mg*7片*5盒

本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT?#20013;?#21319;高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

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商品名?#30130;?/dt>
润众
通用名?#30130;?/dt>
恩替卡韦分散片
规        格:
0.5mg*7片/盒
有效期至:
2019-08-31
生产企业:
江苏正大天晴药业股份有限公司
批准文?#29275;?/dt>
国药?#30002;諬20100019
实物展示



说明书

恩替卡韦分散片 0.5mg*7片*5盒 说明书

请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买?#35114;?#29992;

成分/原料:
?#37202;分?#35201;成份为:恩替卡韦。
性状:
本品为白色或类白色片。
功能主治:
本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT?#20013;?#21319;高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
规格:
0.5mg*7片/盒
用法用量:
患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时的发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降?#25237;?#38477;低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液?#32925;?#25110;CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率(ml/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定治疗失效(1.0mg)≥50 ?#21683;找?#27425;,每次0.5mg ?#21683;找?#27425;,每次1mg30到<50 每48小时一次,每次0.5mg 每48小时一次,每次1mg10到<30 每72小时一次,每次0.5mg 每72小时一次,每次1mg<10或血液?#32925;?#25110;CAPD 每5-7?#25214;?#27425;,每次0.5mg 每5-7?#25214;?#27425;,每次1mg肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。治疗期:关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝瘤等,目前?#24418;?#26126;了。
不良反应:
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:A1463014,A1463022,A1463026,A1463027以及3项在中国进行的临床试验(A1463012,A1463023,A1463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良?#24405;褪?#39564;室检查异常情况相似。在国外进行的研究中,本品最常见的不良?#24405;?#26377;:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良?#24405;?#26377;:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良?#24405;褪?#39564;室检测指标异常而推出研究。国外临床不良?#24405;?表2(见详细说明书)比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良?#24405;?#21644;治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良?#24405;?#20316;为比较的指标。国外实验室检测指标异常:表3(见详细说明书)列出四项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后,实验室检查异常的发生频率。在这些研究中,使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药?#27426;问?#38388;,ALT可恢复正常 ;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间,需定期检测肝功能。停止治疗后的肝炎加剧(见【警告】)肝炎急性加剧或ALT复燃的定义为:ALT大于10倍的正常值上限?#30171;?#20110;2?#30168;?#32773;的参考水平(基线值或停药时最后一次检测值间的最小值)。所?#22411;?#27490;治疗(无论何种原因)的患者中,出现了ALT复燃的患者例数均记录在表4(见详细说明书)中。这些研究中,如果在第52周或之后达到方案所规定的治疗应答后,可?#24066;?#19968;亚组患者停药。如果?#21019;?#21040;治疗应答而停用恩替卡韦哦,则停药后发生ALT复燃的概率可能更高。A1463038双盲研究中观察到,HBV合并感染HIV的患者接受恩替卡韦1mg(N=51)或安慰剂(N=17)治疗24周,两组的安全性相似,并且与未合并感染HIV患者中观察到的安全性相似(见【警告】3:合并感染HIV)在中国进行的临床试验中,最常见的不良?#24405;?#26377;:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良?#24405;?#22810;为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中,本品不良?#24405;?#30340;发生率与拉米夫定相当。
禁忌:
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
注意事项:
肾功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血?#32925;?#25110;CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量(见【用法用量】)。?#25105;浦彩?#20307;患者:恩替卡韦治疗?#25105;浦彩?#20307;的安全性和有效性尚不清楚。如果认为?#25105;浦彩?#20307;需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如环孢菌素或他?#22235;?#21496;的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见【药代动力学】)患者须知:患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而?#21767;邮?#26377;效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会(见【警告】3.合并感染HIV)。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血?#21019;?#25773;HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
孕妇,哺乳期用药:
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研?#21487;?#19981;充分。只?#26800;?#23545;胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用润众。 目前?#24418;?#36164;料提示润众能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以?#20048;?#26032;生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用润众的母?#25758;?#20083;。
儿童用药:
16岁以下儿童患者使用润众的安全性和有效性数据?#24418;?#24314;立。
老年用药:
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加润众的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对润众的反应?#27899;?#19981;同。其他的临床试验报告?#21442;?#21457;现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要的CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、34、3A5和2B6.同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定,阿德福韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用?#24418;?#30740;究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密?#23633;?#27979;不良反应的发生。
药物相互作用:
微生物学作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚?#22919;?#26377;抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核?#31449;?#20105;,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动 ;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成 ;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸?#21619;?#32454;胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γ DNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合?#20260;?#38656;浓度(EC50)未0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL 180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(?#27573;?.01至0.059μM)。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任?#25105;恢?#33647;物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大?#27573;?#27987;度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活?#26197;?#25326;抗作用。抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值?#27573;?#26159;0.026到>10μM ;当病毒水平降?#35114;?#35266;察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓?#20154;绞?#21487;选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替卡韦高浓?#20154;绞?#35777;实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。耐药性:细胞培养:位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(reT184A,C,F,G,I,L,M或S ;rtS202C,G或I ;和/或rtM250I,L或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比,对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。单独出现rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响,在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现,耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的,耐药的HBV毒株复制能力减弱。临床研究:临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg(核苷初治)或1mg(拉米夫定失效)治疗,并?#20197;?#27835;疗24周或之后又治疗中的HBV DNA PCR检测值的患者均进?#24515;?#33647;监测。核苷类药物初治患者:核苷类药物初治患者研究中恩替卡韦长达144周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者比例<1%(见表5(见详细说明书))。发现这些位点的置换仅在出现拉米夫定耐药位点(rtM204V和rtL180M)的基础上发生恩替卡韦耐药。拉米夫定治疗失效的患者:恩替卡韦治?#35780;?#31859;夫定失效、并进?#24515;?#33647;监测的患者基线病毒分离株中发现?#24310;?#24681;替卡韦耐药位点置换的187例中有10例,占5%,显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以?#36864;?#24179;状态存在。整个研究144周,10例患者中有3例发生了病毒学反弹(较最低点时上升≥1log10)。整个研究144周拉米夫定失效患者研究中发生恩替卡韦耐药的情况在表6(见详细说明书)中概括。交叉耐药:在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替?#30830;?#23450;耐药位点变异(rtM204I/V±rtL180M)的乙肝病毒的HBV DNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。RtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异,与拉米夫定和替?#30830;?#23450;的耐药有关,也导?#38706;?#24681;替卡韦的表型敏感性降低。遗传毒性:在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代?#24739;?#27963;剂)、基因突变实验和叙利亚?#36136;?#32986;胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。生殖毒性:在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时,没有发?#20013;?#24615;?#30171;?#24615;大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35?#30168;?#20197;上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行?#21592;洹?#22312;猴子实验中,未发现睾丸的改变在大鼠?#22270;?#20820;的生殖毒性研究中,口服本品的剂量达200和16mg/kg/天,即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时,没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中,当木薯的用药量相当于人体剂量3100倍时,观察到恩替卡韦对胚胎一胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴?#22270;?#26894;形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和?#33145;?,并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中,骨化水平降低(舌骨),并?#19994;?3根肋骨的发生率增?#21360;?#22312;对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于?#35828;?.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。致癌性:在小鼠?#30171;?#40736;口服恩替卡韦的长期致癌性研究中,药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韦致癌性出现阳性结果。在小鼠试验中,当剂量至人体剂量的3至40倍时,雄性?#30171;?#24615;小鼠的肺部腺瘤的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的40倍时,雄性?#30171;?#24615;小鼠的肺部肿瘤的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的3倍时,雄性小鼠肺部腺瘤和肿瘤发生率增加 ;当剂量至人体剂量的40倍时,雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤发生率增?#21360;?#23567;鼠先出现肺细胞增生,继而出现肺部肿瘤,但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生,这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有?#36136;?#29305;异性。当剂量至人体剂量的42倍时,雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的40倍时,雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢,子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)的发生率增加,混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的35倍和24倍时,分别在雄性大鼠?#30171;?#24615;大鼠上发现?#24515;?#33014;质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时,在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
药物过量:
目前?#24418;?#20351;用本品过量的相关报道。在健?#31561;?#32676;中单?#32963;?#33647;达40?#37327;?#25110;连续 14天多?#32963;?#33647;20mg/天后,未观察到不良?#24405;?#21457;生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持?#21697;ā?单?#32963;?#33647;1mg恩替卡韦后,4个小时的血液?#32925;?#21487;清除约13%的恩替卡韦。毒理研究遗传毒性 在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代?#24739;?#27963;剂)、基因突变实验和叙利亚?#36136;?#32986;胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。生殖毒性 在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时,没有发?#20013;?#24615;?#30171;?#24615;大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35?#30168;?#20197;上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行?#21592;洹?#22312;猴子实验中,未发现睾丸的改变。 在大鼠?#22270;?#20820;的生殖毒性研究中,口服本品的剂量达200和16mg/kg/天,即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时,没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中,当?#29976;?#30340;用药量相当于人体剂量3100倍时,观察到恩替卡韦对胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴?#22270;?#26894;形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和?#33145;?,并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中,对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时,观察到对胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并?#19994;?3根肋骨的发生率增?#21360;?#22312;对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于?#35828;?.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。致癌性 在小鼠?#30171;?#40736;口服恩替卡韦的长期致癌性研究中,药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韦致癌性出现阳性结果。 在小鼠试验中,当剂量至人体剂量的3至40倍时,雄性?#30171;?#24615;小鼠的肺部腺瘤的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的40倍时,雄性?#30171;?#24615;小鼠的肺部肿瘤的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的3倍时,雄性小鼠肺部腺瘤和肿瘤发生率增加;当剂量至人体剂量的40倍时,雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤发生率增?#21360;?#23567;鼠先出现肺细胞增生,继而出现肺部肿瘤,但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生,这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有?#36136;?#29305;异性。当剂量至人体剂量的42倍时,雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的40倍时,雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢,子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增?#21360;?#22312;大鼠的试验中,当剂量至人体剂量的24倍时,雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加,混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增?#21360;?#24403;剂量至人体剂量的35倍和24倍时,分别在雄性大鼠?#30171;?#24615;大鼠身上发现?#24515;?#33014;质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时,在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。 目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。详见说明书。
药理毒理:
润众为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚?#22919;?#26377;抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核?#31449;?#20105;,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动 ;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成 ;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸?#21619;?#32454;胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γ DNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。 抗病毒活性 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合?#20260;?#38656;浓度(EC50)未0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL 180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(?#27573;?.01至0.059μM)。 恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任?#25105;恢?#33647;物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大?#27573;?#27987;度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性。
贮存:
密封,在25℃以下干燥处保存。
包装:
铝箔和PVC/PVDC复合硬片包装,7片/板,1板/?#23567;?/dd>
有效期:
36个月
执行标准:
国家食品药品监督管理?#30452;曜肌BH00452010
批准文?#29275;?/dt>
国药?#30002;諬20100019

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